2. Apoptosis
  3. IAP Apoptosis
  4. SM-164

SM-164 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合，IC50 值为 1.39 nM，SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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SM-164 Chemical Structure

SM-164 Chemical Structure

CAS No. : 957135-43-2

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

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1 mg ￥1581
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2 mg ￥2125
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5 mg ￥3163
In-stock
10 mg ￥4863
In-stock
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SM-164 相关抗体

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WB

    SM-164 purchased from MCE. Usage Cited in: Biomed Res Int. 2019 Apr 7;2019:2121357.  [Abstract]

    The mouse alveolar epithelium cell line MLE12 is exposed to SM-164 for 24h with or without LPS for 24h. RIPK3 and MLKL are downregulated along with the inhibition of cIAP2 by SM-164 during LPS-induced ARDS.

    SM-164 purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Dis. 2018 Nov 15;9(12):1140.   [Abstract]

    MEF cells are transfected with indicated siRNA for 3 days and then treated with TNF+Smac+zVAD, or poly I:C+zVAD for 3 h.

    查看 IAP 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    cIAP cIAP-1 cIAP-2 XIAP

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    SM-164 is a cell-permeable Smac mimetic compound. SM-164 binds to XIAP protein containing both the BIR2 and BIR3 domains with an IC50 value of 1.39 nM and functions as an extremely potent antagonist of XIAP.

    IC50 & Target[1][2]

    cIAP-1

    0.31 nM (Ki)

    cIAP-2

    1.1 nM (Ki)

    cIAP

     

    体外研究
    (In Vitro)

    SM-164 是一种非肽类、可渗透细胞的二价小分子，它模拟 Smac 蛋白以靶向 XIAP。SM-164 与包含两个 BIR 结构域的 XIAP 结合，IC50 值为 1.39 nM，分别比其单价对应物和天然 Smac AVPI 肽强 300 倍和 7000 倍。SM-164 同时与 XIAP 中的两个 BIR 域相互作用，并在无细胞功能和基于细胞的测定中充当 XIAP 的超强拮抗剂。SM-164 靶向细胞 XIAP，并在低至 1 nM 的浓度下有效诱导白血病癌细胞凋亡，同时在 10，000 nM[1]时对正常人原代细胞具有最小毒性。SM-164 与 XIAP、cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白的结合亲和力是使用基于荧光偏振的测定法确定的。SM-164 对包含 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白的 Ki 值为 0.56 nM。SM-164 对包含 BIR2 和 BIR3 结构域的 cIAP-1 蛋白的 Ki 值为 0.31 nM。SM-164 与 cIAP-2 BIR3 蛋白结合，Ki 值为 1.1 nM。添加外源性 TNFα 可以显著增强这些 Smac 模拟物的活性，尤其是 SM-164，在 HCT116 和 MDA-MB-453 等耐药癌细胞系中的活性[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    SM-164 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    SM-164 在抑制肿瘤生长方面非常有效，并且能够在 MDA-MB-231 异种移植模型中实现肿瘤消退。用 1 mg/kg 的 SM-164 处理可完全抑制处理期间的肿瘤生长。用 5 mg/kg 的 SM-164 处理可将肿瘤体积从处理开始时 (第 25 天) 的 147±54 mm3 减少到 54±32 mm3，在处理结束时 (第 36 天)，减少了 65%。SM-164 的强大抗肿瘤活性是持久的而不是短暂的。在处理结束时 (P<0.01) 或当对照组肿瘤大小达到 750 mm3 (P<0.02) 时，SM-164 5 mg/kg 的疗效在统计学上优于泰素帝[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    1121.42

    Formula

    C62H84N14O6
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to light yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (22.29 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 0.8917 mL 4.4586 mL 8.9173 mL
    5 mM 0.1783 mL 0.8917 mL 1.7835 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 0.83 mg/mL (0.74 mM); 澄清溶液; 超声助溶

      此方案可获得 0.83 mg/mL的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.49%

    COA (287 KB) LCMS (88 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Kinase Assay
    [2]

    A set of sensitive and quantitative fluorescence polarization (FP)-based assays are developed to determine the binding affinities of our designed Smac mimetics to XIAP BIR3, XIAP containing both BIR2 and BIR3 domains, cIAP-1 BIR3, cIAP-1 containing both BIR2 and BIR3 domains, and cIAP-2 protein. The FP-based assay for XIAP BIR3 protein is measured. Briefly, 5-carboxyfluorescein is coupled to the lysine side chain of a mutated Smac peptide with the sequence (AbuRPFK-Fam) and this fluorescently tagged peptide (named SM5F) is used as the fluorescent tracer in FP-based binding assay to XIAP BIR3. The Kd value of this fluorescent tracer is determined to be 17.9 nM to XIAP BIR3. In competitive binding experiments, a tested compound is incubated with 30 nM of XIAP BIR3 protein and 5 nM of SM5F in the assay buffer (100 mM potassium phosphate, pH 7.5; 100μg/mL bovine gamma globulin; 0.02 % sodium azide)[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [2]

    HCT116 colon cancer cells are treated with SM-164 (1, 10, and 100 nM) alone, TNFα alone, or the combination for 48 h. Cell growth inhibition is determined by a WST assay[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2]

    Mice[2]
    SCID mice (8-10 per group) bearing MDA-MB-231 xenograft tumors are treated i.v. with 1 and 5 mg/kg of SM-164 or 7.5 mg/kg of Taxotere or vehicle control daily, 5 d/wk for 2 wk. Tumor sizes and animal weights are measured thrice a week[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    SM-164 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 0.8917 mL 4.4586 mL 8.9173 mL 22.2932 mL
    5 mM 0.1783 mL 0.8917 mL 1.7835 mL 4.4586 mL
    10 mM 0.0892 mL 0.4459 mL 0.8917 mL 2.2293 mL
    15 mM 0.0594 mL 0.2972 mL 0.5945 mL 1.4862 mL
    20 mM 0.0446 mL 0.2229 mL 0.4459 mL 1.1147 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    SM-164957135-43-2SM164SM 164IAPApoptosisInhibitorinhibitorinhibit

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    SM-164
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